CORSO DI CHIMICA FARMACEUTICA

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1 CORSO DI CHIMICA FARMACEUTICA Corso di Laurea Magistrale in Biotecnologie Industriali Dott. Luigi Filocamo Dipartimento di Scienze Biochimiche A. Rossi Fanelli Via degli Apuli 9 (Scalo S. Lorenzo) III Piano - Stanza 306 Tel Cell luigi.filocamo@uniroma1.it - luigi.filocamo@uniroma2.it

2 Come raggiungere Via degli Apuli 9

3 Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery Sixth Edition 6 Volumes Volume 1: Drug Discovery Volume 2: Discovery and Drug Development Volume 3: Cardiovascular Agents and Endocrine Volume 4: Autocoids, Diagnostics, and Drugs from New Biology Volume 5: Chemotherapeutic Agents Volume 6: Nervous System Agents

4 GOODMAN & GILMAN'S The Pharmacological Basis of Therapeutics, Tenth Edition SECTION I: General Principles SECTION II: Drugs acting at synaptic and neuroeffector junctional sites SECTION III: Drugs acting on the central nervous system SECTION IV: Autacoids; drug therapy of inflammation SECTION V: Drugs affecting renal and cardiovascular function SECTION VI: Drugs affecting gastrointestinal function SECTION VII: Chemotherapy of parasitic infections SECTION VIII: Chemotherapy of microbial diseases SECTION IX: Chemotherapy of neoplastic diseases SECTION X: Drugs used for immunomodulation SECTION XI: Drugs acting on the blood and the blood-forming organs SECTION XII: Hormones and hormone antagonists SECTION XIII: The vitamins SECTION XIV: Dermatology SECTION XV: Ophthalmology SECTION XVI: Toxicology

5 FARMACOCINETICA e FARMACODINAMICA su Basi Chimico-Fisiche Giovanni Greco Proprietà chimiche e fisiche dei farmaci Comportamento acido-base, Solubilità, Velocità di dissoluzione, Lipofilia, Sostanze anfotere, Farmaci con carica netta permanente, Dimensione molecolare, Reattività fisica dei farmaci nei confronti dei recettori, Reattività chimica dei farmaci, Struttura tridimensionale dei composti organici Farmacocinetica Diffusione e trasporto, assorbimento, distribuzione, Metabolizzazione, Escrezione, Curve di livello plasmatico e posologia, uso esterno. Farmacodinamica Recettore, Livelli d'azione dei farmaci, Azione in vitro, Azione in vivo, Interazioni tra farmaci, Farmacoresistenza.

6 Biotecnologie Blue biotechnology o biotecnologie marine. È il settore delle biotecnologie che si occupa di applicare le metodiche della biologia molecolare agli organismi marini e di acqua dolce. Grey biotechnology o biotecnologie ambientali. È il settore delle biotecnologie che si occupa di tutte le applicazioni direttamente correlate all'ambiente. Queste possono essere suddivise in due gruppi: salvaguardia della biodiversità e protezione dai contaminanti. Green biotechnology o biotecnologie agroalimentari. È il settore delle biotecnologie che si occupa dei processi agricoli. Red biotechnology o biotecnologie farmaceutiche. È il settore delle biotecnologie che si occupa dei processi biomedici e farmaceutici. White biotechnology o biotecnologie industriali. È il settore delle biotecnologie che si occupa dei processi di interesse industriale.

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8 La farmaceutica è la prima industria hi-tech per presenza in Italia Export in % sulla produzione farmaceutica realizzata in Italia 65 mila addetti laureati o diplomati) (circa 90% 61 mila addetti nell indotto 70 61% mila addetti alla R&S, il 9% degli addetti totali (1,6% nella media dell industria) miliardi di euro di produzione, il 61% rivolto all export (15 miliardi). Secondo produttore europeo (dopo la Germania) 2,4 miliardi di euro di investimenti, dei quali 1,2 in Ricerca (il 12% dell industria manifatturiera) e 1,2 in impianti ad alta tecnologia Quota della farmaceutica rispetto totale dei settori hi-tech in Italia al Addetti 30% Investimenti (in 43% produzione e Ricerca) Fonte:elaborazioni su dati Istat, Eurostat Export 47%

9 La farmaceutica crea valore per l intero network dell hi-tech in Italia Fonte: Farmindustria, Pharmintec

10 DATI ISTAT 2014

11 Concreti segni di pericolo per la sostenibilità della presenza industriale Addetti nell industria farmaceutica in Italia Crescita degli investimenti in Produzione e R&S farmaceutica in Italia (var % media di periodo) (in migliaia) 7% 75-13,3% (~ 10mila addetti in meno) 71 6% 5% studi clinici in calo 4% 67 3% 63 2% 1% 59 0% Fonte: Farmindustria, Istat

12 L Italia non spende troppo per la Sanità, ma spesso spende male e penalizza l innovazione Spesa sanitaria pubblica in % sul PIL Quota % sul PIL Composizione del Finanziamento SSN Crescita della quota % (2009) sul PIL ( ) totale) Prevenzione (5%) Francia 9,2 1,5 Germania 8,9 0,9 Regno Unito 8,2 3,3 Italia 7,2 0,6 Spagna 7,0 1,6 Media Big 5 8,1 1,6 Altri Paesi Ue 15 8,1 1,6 Media Ue 15 8,1 1,6 8,3 5,1 USA (% su Altre voci di assistenza territoriale (39,5%) farmaceutica territoriale (*) (13,3%) Farmaceutica ospedaliera (2,4%) Altre voci di spesa ospedaliera (39,8%) * include una parte di spesa privata, ovvero la compartecipazione alla spesa da parte dei cittadini In % sul PIL e in procapite la spesa sanitaria in Italia è più bassa di circa il 10% rispetto agli altri grandi Paesi Ue (e del 25% considerando la farmaceutica) Fonte: stime su dati Oecd, Ministero Salute, FMI

13 RICERCA DI NUOVI COMPOSTI ATTIVI Approccio Chimico Analoghi di sostanze naturali Modifica razionale di sostanze attive Profarmaci e Soft-drugs Approccio biologico Inibitori enzimatici Agonisti-Antagonisti recettoriali Approccio Biotecnologico Ingegnerizzazione di microrganismi

14 TIMELINE IN UN PROGETTO DI DRUG DISCOVERY

15 DURATA E COSTO DELLO SVILUPPO DI UN FARMACO NEGLI ANNI Costo completo dello sviluppo di un farmaco, incluse: spese di progetti falliti, costi di investimenti, costi clinici, costi della discovery e dello sviluppo pre-clinico, costo del capitale. Da: Tufts Center for the Study of Drug Development: Impact Report, vol. 5, no. 2. March/April 2003 e "Outlook 2002"

16 SPESA DELLE INDUSTRIE FARMACEUTICHE STATUNITENSI (CORRETTA PER L INFLAZIONE) NELLA R&S, R&D (billions of 2002 $) Tufts CSDD Approved NCE Database; PhRMA