VIA ORALE MODULO DI TECNICHE E FORME FARMACEUTICHE CORSO DI LAUREA IN BIOTECNOLOGIE ANNO ACCADEMICO

Transcript

1 VIA ORALE MODULO DI TECNICHE E FORME FARMACEUTICHE CORSO DI LAUREA IN BIOTECNOLOGIE ANNO ACCADEMICO

2 VANTAGGI DELLA VIA ORALE! Le forme farmaceutiche orali sono facili e convenienti da usare (buona compliance del paziente)! Le forme farmaceutiche orali sono abbastanza economiche da realizzare! La via orale è versatile (disponibili numerose forme farmaceutiche)! La via orale è non invasiva e sicura! Non è richiesto un addestramento particolare per assumere o somministrare i farmaci! L intestino ha elevate capacità di assorbimento! Nell intestino sono presenti tutti i meccanismi di assorbimento! Il tratto gastrointestinale è resistente e tollerante

3 SVANTAGGI DELLA VIA ORALE! L assorbimento è più lento rispetto alla via parenterale! L assorbimento è spesso non completo e non costante! Sono frequenti le interazioni farmaco-farmaco e farmacoalimenti! Molti farmaci sono degradati nell ambiente GI (acidità gastrica enzimi digestivi)! I farmaci sono esposti all effetto di primo passaggio ( first pass effect )! Via non applicabile nei bambini molto piccoli, nelle persone con difficoltà di deglutizione, negli stati di incoscienza! Alcuni farmaci irritano la mucosa gastrica

4 FORME FARMACEUTICHE UTILIZZATE PER LA SOMMINISTRAZIONE ORALE DI FARMACI SOLIDE! POLVERI! GRANULATI! CAPSULE (dure e molli; gastroresistenti; a cessione modificata)! CACHETS (o cialdini)!compresse (normali, masticabili, effervescenti, solubili, tavolette o pastiglie, rivestite, multistrato, gastroresistenti, a cessione modificata) LIQUIDE! SOLUZIONI! SCIROPPI! EMULSIONI! SOSPENSIONI

5 VELOCITA D AZIONE DELLE FORME FARMACEUTICHE ORALI PIU VELOCE " SOSPENSIONI " POLVERI, GRANULATI " CAPSULE, COMPRESSE " FORME LIQUIDE PIU LENTA

6 POLVERI PER USO ORALE ALLE POLVERI O AI GRANULATI PER USO ORALE SI RICORRE DI SOLITO PER FARMACI CHE VANNO SOMMINISTRATI A DOSI ELEVATE (1-5 g) O PER I QUALI NON E CONVENIENTE LA TRASFORMAZIONE IN COMPRESSE. RISPETTO A COMPRESSE E CAPSULE, POLVERI E GRANULATI HANNO IL VANTAGGIO DI UNA PIU PRONTA VELOCITA DI SOLUZIONE IN QUALCHE CASO ALLE POLVERI O GRANULATI PER USO ORALE SI POSSONO AGGIUNGERE CARBONATI (O BICARBONATI) ED UN ACIDO (CITRICO O TARTARICO), IN MODO CHE IN PRESENZA DI ACQUA REAGISCONO RAPIDAMENTE LIBERANDO ANIDRIDE CARBONICA.

7 RUOLO DELLO STOMACO # ANATOMIA DELLO STOMACO # MOTILITA GASTRICA # SECREZIONE GASTRICA # FATTORI CHE INFLUENZANO LO SVUOTAMENTO GASTRICO

8 SECREZIONE GASTRICA LE CELLULE DELLE GHIANDOLE GASTRICHE SECERNONO OGNI GIORNO CIRCA 3000 ml DI SUCCO GASTRICO; QUESTO A DIGIUNO CONTIENE: $ CATIONI: Na +, K +, Mg +, H + (ph circa 1.0) $ ANIONI: Cl -, HPO 4-, SO 4 $ PEPSINA I-III $ MUCO $ LIPASI GASTRICA $ FATTORE INTRINSECO $ RENNINA $ ACQUA

9 EFFETTO DI VOLUMI VARIABILI D ACQUA SULL ASSORBIMENTO ORALE DEI FARMACI Tratto da: Shargel L, Yu ABC. Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics, 4 th edition, 1999, p. 119.

10 FATTORI CHE INFLUENZANO LO SVUOTAMENTO GASTRICO A DIGIUNO o OSMOLARITA VELOCITA SVUOTAMENTO o TEMPERATURA Svuotamento più veloce alla temperatura corporea, più lento a temperature più alte o più basse o VISCOSITA VELOCITA SVUOTAMENTO o ETA nei giovani la velocità di svuotamento gastrico è maggiore che negli anziani

11 FATTORI CHE INFLUENZANO LO SVUOTAMENTO GASTRICO IN PRESENZA DI CIBO o GRASSI VELOCITA SVUOTAMENTO o CARBOIDRATI VELOCITA SVUOTAMENTO o PROTEINE VELOCITA SVUOTAMENTO o QUANTITA DI CIBO VELOCITA SVUOTAMENTO o CIBI SOLIDI VELOCITA SVUOTAMENTO o ACIDITA VELOCITA SVUOTAMENTO o POSTURA LO SVUOTAMENTO E PIU VELOCE NELLA STAZIONE ERETTA o FATTORI ORMONALI SVUOTAMENTO PROGESTERONE VELOCITA

12 I FARMACI DEVONO ESSERE ASSUNTI A STOMACO PIENO O VUOTO? I FARMACI CHE INTERAGISCONO CON CERTI CIBI NON DEVONO ESSERE ASSUNTI INSIEME AD ESSI (es., tetracicline con il latte) SE UN FARMACO E IRRITANTE PER LA MUCOSA DEL TRATTO G.I. DOVREBBE ESSERE ASSUNTO A STOMACO PIENO ALCUNI FARMACI ASSUNTI COL CIBO VENGONO ASSORBITI MEGLIO A CAUSA DI UNA MIGLIORE DISSOLUZIONE IN SUA PRESENZA IN GENERALE, IL CIBO RALLENTA L ASSORBIMENTO E QUINDI L INIZIO DELL EFFETTO FARMACOLOGICO